Ich skuteczność opiera się głównie na zablokowaniu receptorów opiatowych w mózgu, w taki sposób aby narkotyk nie miał już gdzie się "umiejscowić". Jednak receptory te nie służą tylko do tego, aby człowiek mógł odczuwać przyjemność z zażywania narkotyków. Wręcz przeciwnie, kontrolując poziom bólu jaki jest w stanie znieść organizm, mogą przesyłać odpowiednie informacje do innych komórek z prośbą o wypuszczenie własnych, "naturalnych" narkotyków (<foreign lang="eng">pain killers</>). Dzięki nim jesteśmy w stanie znieść niewielki ból lub stres bez konieczności sięgania po tabletkę. Receptory te zaangażowane są również w odczuwaniu przyjemności płynących z seksu czy samego jedzenia. Zablokowanie ich na dłuższy okres kończy się